PT-141 (Bremelanotide)
Descripción
PT-141, también conocido como Bremelanotide, es un agonista sintético no selectivo de los receptores de melanocortina. A diferencia de tratamientos tradicionales que actúan sobre el sistema vascular, PT-141 trabaja directamente sobre el sistema nervioso central (hipotálamo) para modular las vías neurológicas involucradas en la respuesta y el deseo sexual. Es objeto de investigación para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres y el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.
Presentación: Vial de 10mg liofilizado.
Especificaciones Técnicas
- Nombre: PT-141 (Bremelanotide)
- Secuencia: Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (lactama cíclica)
- Fórmula Molecular: C50H68N14O10
- Peso Molecular: ~1025.2 g/mol
- Apariencia: Polvo blanco liofilizado
- Almacenamiento: Refrigerar tras reconstitución
Investigación & Literatura Científica
PT-141, o Bremelanotide, es un derivado sintético del péptido Melanotan II. Fue desarrollado para estudiar sus efectos sobre la función sexual y el comportamiento. A diferencia de Melanotan II, PT-141 posee un grupo amida C-terminal que elimina sus propiedades de bronceado de la piel, haciendo que sus efectos sean más específicos hacia la modulación sexual.(1)
El mecanismo de acción de PT-141 difiere fundamentalmente de fármacos como sildenafil (Viagra), que actúan sobre el sistema vascular. PT-141 es un agonista de los receptores de melanocortina (principalmente MC3R y MC4R) en el sistema nervioso central, induciendo la excitación sexual a través de la activación neuronal directa en el hipotálamo.(2)
PT-141 ha sido aprobado por la FDA (bajo el nombre comercial Vyleesi) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD, por sus siglas en inglés) en mujeres premenopáusicas. Los ensayos clínicos han demostrado que PT-141 puede aumentar significativamente el deseo sexual y reducir la angustia relacionada con la baja libido. Un estudio reciente mostró que el agonismo del receptor de melanocortina 4 (MC4R) mejora el procesamiento cerebral relacionado con estímulos sexuales en mujeres con HSDD.(5)
En hombres, se ha investigado PT-141 como una alternativa para la disfunción eréctil (DE), especialmente en aquellos que no responden a los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) como el sildenafil. Los estudios en roedores han demostrado que PT-141 induce erecciones de manera dosis-dependiente a través de un mecanismo central, sugiriendo su potencial para tratar formas de DE que no son puramente vasculares.(9)
Como agonista central, PT-141 puede tener efectos secundarios diferentes a los fármacos vasculares. Los efectos adversos reportados en estudios incluyen náuseas, enrojecimiento facial y dolor de cabeza. Debido a su acción sobre los receptores MC4R, que también regulan el apetito, algunos estudios han notado una disminución en la ingesta de alimentos como efecto secundario potencial. Se recomienda precaución en individuos con hipertensión no controlada.
Descargo de Responsabilidad: Este producto se vende exclusivamente con fines de investigación y laboratorio. No está diseñado para uso diagnóstico, terapéutico o clínico en humanos ni animales.
- Hadley, M. E., & Dorr, R. T. (2006). Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides.
- Pfaus, J. G., et al. (2004). Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on sexual function. The journal of sexual medicine.
- Kingsberg, S. A., et al. (2019). Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstetrics & Gynecology.
- Thurston, L., et al. (2022). Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder. The Journal of clinical investigation, 132(19), e152341.
- Diamond, L. E., et al. (2004). Human erection provoked by self-administered peptide injections.